VIVITROL mensal - para dependência de opiáceos

ANALGÉSICO OPIOIDE: VICODIN

Novos tratamentos para a dependência de heroína ou de analgésicos prometem alívio mais duradouro. O FDA, órgão que regulamenta o uso medicamentos nos EUA, aprovou um novo remédio, cuja dose é mensal, e um implante de seis meses está em fase final de testes.

Há tempo, as principais opções de tratamento são medicações diárias --a controversa metadona ou um comprimido chamado buprenorfina--, que funcionam como substitutos da droga para suprimir a abstinência e a fissura sem o mesmo efeito.

Pular uma dose pode levar a uma recaída, mas ter força de vontade para continuar com o tratamento é "uma tarefa gigantesca", disse Nora Volkow, diretora do Instituto Nacional sobre Abuso de Drogas.

Na semana passada, o FDA aprovou o remédio mensal Vivitrol no tratamento a longo prazo da dependência de opiáceos --para a heroína ou a analgésicos como morfina, OxyContin e Vicodin.

Vivitrol funciona de uma forma diferente que a metadona e a buprenorfina: ele bloqueia o efeito da droga se um dependente em recuperação tem uma recaída, e ainda não vicia.

Os cientistas haviam tentado uma versão diária do ingrediente do Vivitrol --naltrextone-- anos atrás, mas muitos pacientes não tomavam os comprimidos. Então a farmacêutica Alkermes Inc. criou a versão mais duradoura, primeiro para o alcoolismo, em 2006, e agora para a dependência de opiáceos.

Em um estudo com 250 dependentes de opiáceos na Rússia, mais de metade dos beneficiários que tomaram Vivitrol continuaram com a terapia durante o experimento de seis meses. Ao fim do teste, 36% dos dependentes se livraram completamente das drogas, em comparação a 23% que receberam placebo.

Outra solução seria um implante subcutâneo do tamanho de um palito de fósforo que, por seis meses, lentamente goteja uma baixa dose de buprenorfina na corrente sanguínea, a fim de manter o desejo saciado. Um grande estudo publicado na semana passada considerou o implante, chamado Probuphine, promissor --pouco mais de um terço dos pacientes testados também abandonaram as drogas.

A pesquisa em curso, em parte financiada pelo governo, deve ficar pronta no ano que vem para a avaliação da FDA.

Que abordagem irá funcionar melhor para a paciente? Os cientistas ainda não sabem, há prós e contras de versões diárias e de longa duração.

Mas as opções mais duradouras prometem ajudar a manter os pacientes na linha por mais tempo.

"Viciados em opiáceos notoriamente não sabem lidar com a medicação. Eles gostam de tirar férias dos remédios, e gostam de festa aos fins de semana", diz Katherine Beebe da Titan Pharmaceuticals, que está desenvolvendo o implante Probuphine.

As opções de ação prolongada também podem ajudar a fazer do tratamento do abuso de substância mais uma parte da medicina tradicional.

"Para que esses medicamentos trabalhem de forma eficaz, você precisa tomá-los por longos períodos de tempo", disse Patrick O'Connor, da Universidade Yale School of Medicine.

"Nós estamos realmente lutando para fazer com que as pessoas e os médicos pensem no problema como mais uma doença crônica --como diabetes, câncer, ou uma doença pulmonar crônica-- e não impor nenhum estigma a ele."

Cerca de 800.000 pessoas nos EUA são viciadas em heroína, e outras 1,8 milhão abusam ou são dependente de analgésicos opioides, segundo Volkow.

(Fonte: Site Folha-SIS.SAÚDE)

DEPENDÊNCIA DE NICOTINA

NICOTINA é uma droga que anda com péssimas companhias. Pouco contribui para as doenças causadas pelo cigarro; deixa o serviço sujo por conta das centenas de substâncias tóxicas resultantes da queima do fumo, inaladas ao mesmo tempo.

É ela, entretanto, a responsável pela dependência química que escraviza o usuário. Não existisse nicotina nas folhas de fumo, o cigarro daria tanta satisfação quanto fumar um pé de alface.

Na coluna de hoje, leitor, vou explicar porque 80% dos que tentam livrar-se dessa droga fracassam já no primeiro mês de abstinência e porque míseros 3% permanecem abstinentes depois de um ano.

O cigarro é um dispositivo projetado para administrar partículas de nicotina dispersas na fumaça. Absorvida nos alvéolos pulmonares, a droga cai na circulação e chega ao cérebro em velocidade vertiginosa: seis a dez segundos.

Sabe Deus por que capricho, os neurônios de algumas áreas cerebrais possuem pequenas antenas (receptores) às quais a nicotina se liga. A ligação com os receptores abre canais na membrana desses neurônios, através dos quais transitarão diversos neurotransmissores, substâncias que interferem com a intensidade dos estímulos que trafegam de um neurônio para outro.

Um deles é a dopamina, mediador associado às sensações de prazer e à compulsão que nos faz repetir as experiências que as proporcionaram, sejam sexuais, sejam gustativas ou sejam induzidas artificialmente por drogas psicoativas como cocaína ou maconha.

A nicotina induz prazer e reduz o estresse e a ansiedade. O intervalo entre as tragadas é ajustado na medida exata para controlar a excitação e o humor. Fumar melhora a concentração, a prontidão das reações e a performance de algumas tarefas. A simples manipulação do maço, o gosto, o cheiro e a passagem da fumaça pela garganta são suficientes para trazer bem-estar ao dependente.

A razão mais importante para esses benefícios é o simples alívio dos sintomas da síndrome de abstinência. Das drogas conhecidas, nenhuma causa abstinência mais avassaladora: irritabilidade, agitação, mau humor, ansiedade crescente e anedonia, a incapacidade de sentir prazer.

A exposição repetida dos neurônios à nicotina dispara o mecanismo de tolerância ou neuroadaptação, por meio do qual o número de receptores aumenta em suas membranas. Como consequência, para experimentar o mesmo prazer do principiante, o cérebro passa a exigir doses cada vez mais altas da droga. Negar-se a fornecê-las é cair no inferno.

A repetição diária de crises de abstinência alternadas com a felicidade de ficar livre delas leva o cérebro a associar os efeitos agradáveis da nicotina com certos ambientes, situações e momentos específicos. Esse conjunto de fatores é responsável pelo condicionamento que obriga a acender mecanicamente um cigarro antes mesmo da necessidade consciente de fazê-lo.

Estados de humor desagradáveis, ansiedade e irritação de qualquer origem são lidos pelo cérebro como falta de nicotina e urgência para fumar um cigarro.

Estudos realizados com irmãos gêmeos mostram elevado grau de predisposição genética envolvido na aquisição da dependência, nas características dos sintomas de abstinência e até no número de cigarros fumados por dia.

O comportamento das mulheres fumantes é mais influenciado pelo condicionamento e pelos estados de humor negativos; o dos homens, mais pelos estímulos farmacológicos da droga. Os homens regulam as doses de nicotina inaladas com mais precisão e conseguem parar de fumar com menos sofrimento.

Primariamente, a nicotina é metabolizada por uma enzima do fígado (CYP2A6). Pessoas nas quais essa enzi ma apresenta atividade reduzida mantém a droga mais tempo em circulação e tendem a fumar menos. Metabolizadores rápidos precisam fumar mais, apresentam sintomas de abstinência mais intensos e encontram maior dificuldade para largar do cigarro.

Droga maldita. Não conduz a nenhum nirvana, não desperta fantasias psicodélicas nem traz sensação de felicidade plena. O que faz o fumante cair nas garras do fornecedor é o condicionamento associado à sucessão dos sintomas de abstinência aplacados imediatamente pelo cigarro seguinte. Fumar se torna condição sine qua non para sobreviver com dignidade. (Fonte: Drauzio Varella - Rede ACT)

ÁLCOOL, ESTRESSE e PERDA DE MEMÓRIA

O consumo regular de álcool e o tratamento para parar de beber podem aumentar os níveis de estresse no organismo, aumentando os riscos de perda de memória, segundo estudo americano e britânico que será publicado na edição de dezembro da revista Alcoholism: Clinical & Experimental Research.

Coordenada por cientistas da Universidade de Liverpool, a pesquisa mostrou que o fato de beber quase todos os dias e a ação de cortar o consumo crônico de álcool provocam o aumento dos níveis de hormônios glucocorticoides, como o cortisol - conhecido como hormônio do estresse -, no sangue. E, de acordo com os autores, “níveis prolongados e elevados de glucocorticoides podem danificar ou destruir os neurônios, e levar a um aumento na vulnerabilidade a outras situações que podem danificar os neurônios”. “Isso pode se relacionar à perda das funções da memória”, destacou a pesquisadora A.K. Rose.

Os resultados indicaram, ainda, que as concentrações de corticosterona no sangue permanecem altas por longos períodos após a pessoa parar de beber. “As evidências sugerem que o aumento dos níveis de glucocorticoides no cérebro após o tratamento do alcoolismo crônico está associado com déficits cognitivos vistos durante a abstinência, o que afeta a eficácia do tratamento e a qualidade de vida”, concluíram os pesquisadores. (Fonte: Leandro Perché-Blog Boa Saúde)

DROGAS DE ABUSO

Quanto mais precoce o consumo de uma droga de abuso, mais o indivíduo se torna vulnerável à dependência. Foi o que mostrou um estudo com camundongos conduzido no Instituto de Ciências Biológicas da Universidade de São Paulo (ICB-USP).

Ao administrar doses de álcool em animais adolescentes e adultos, os pesquisadores constataram que os mais jovens apresentaram uma compulsão maior ao consumo após um período de abstinência.

Segundo os pesquisadores, o resultado também pode valer para outros tipos de drogas de abuso, que englobam desde anfetaminas até entorpecentes pesados como cocaína e heroína, passando pelo cigarro e pelo álcool.

“Drogas de abuso são aquelas que induzem à fissura pelo seu consumo seja pelo prazer proporcionado, seja pelos efeitos desagradáveis que a interrupção de seu uso provoca”, disse a coordenadora da pesquisa, Rosana Camarini, professora do ICB-USP, à Agência FAPESP.

O trabalho, apoiado pela FAPESP por meio da modalidade Auxílio à Pesquisa – Regular, terá seus resultados apresentados na 25ª Reunião da Federação de Sociedades de Biologia Experimental (FeSBE), que começou na quarta-feira (25/8) e vai até sábado em Águas de Lindoia (SP).

Rosana analisou quatro grupos de camundongos: adolescentes que recebiam doses de álcool e adolescentes tratados com solução salina e adultos divididos nessas mesmas categorias (com e sem a administração de álcool).

Entre as diferenças observadas está que os adolescentes que receberam álcool apresentaram tolerância à droga, enquanto que os camundongos mais velhos sob o mesmo tratamento responderam com uma sensibilização ao álcool.

Rosana conta que ambos são fenômenos neuroadaptativos provocados pelo uso contínuo da droga. A sensibilização é um aumento do efeito que a droga apresenta ao longo de um período de consumo.

Já a tolerância, observada nos animais adolescentes, significa a redução desses efeitos. Nesse caso, o indivíduo precisará de doses maiores do produto para conseguir obter as mesmas sensações proporcionadas pelas doses iniciais.

Em uma outra etapa, os pesquisadores separaram os camundongos adolescentes e adultos que haviam recebido álcool. Colocados individualmente em uma gaiola, cada um poderia escolher entre dois recipientes, um com água e outro com álcool. O frasco com etanol continha doses que eram aumentadas gradualmente, de 2% a 10%.

“Nessa etapa, não detectamos diferenças entre os dois grupos. Porém, após a dose de 10%, resolvemos retirar o álcool para estabelecer um período de abstinência”, disse a professora da USP, explicando que se trata de um teste para verificar se o animal se tornou ou não dependente da droga.

Ao serem novamente expostos ao álcool, os animais mais jovens começaram a beber gradativamente mais, enquanto que os adultos mantiveram o consumo que apresentavam antes da abstinência.

Já os animais controle, tratados previamente com solução salina, não apresentaram um aumento no consumo ao serem expostos ao álcool em ocasiões diferentes. E isso se verificou tanto nos indivíduos jovens como nos adultos.

Rosana ressalta que nessa etapa da pesquisa os animais tratados com álcool na adolescência já estavam adultos, considerando que a adolescência dos camundongos dura apenas 15 dias.

“O que podemos concluir dessa experiência é que o contato prévio do adolescente com o etanol acaba induzindo alguma modificação que faz com que, quando adultos, eles fiquem muito mais vulneráveis ao consumo”, disse a pesquisadora. Isso ocorre porque a droga provoca alterações neuroquímicas que interferem no processo de formação do cérebro do adolescente.

Um bom exemplo é que os adolescentes apresentam uma liberação bem maior de glutamato quando expostos ao álcool, se comparados aos adultos. Esse aminoácido tem efeito excitatório sobre o sistema nervoso central.

“O consumo de álcool aumenta o número de receptores para o glutamato e, quando se retira a droga, permanecem inúmeros receptores ávidos por esse aminoácido que não está mais lá”, disse. Convulsões associadas à abstinência, por exemplo, estão relacionadas ao glutamato.

Por essa razão, Rosana estima que indivíduos com experiência precoce com drogas tenham maior probabilidade de apresentar síndromes de abstinência mais severas.

Outro efeito do álcool sobre organismos jovens seria a redução da proteína Creb, responsável pela transcrição de determinados genes. Vários estudos feitos com animais aplodeficientes de Creb mostraram que isso provocava um consumo maior de álcool.

A redução desse mesmo neurotransmissor também é observada em indivíduos que consumiram álcool durante a adolescência.

“Parece que todas essas alterações neuroquímicas observadas nos adolescentes estão relacionadas ao fato de eles quererem consumir mais álcool”, disse. As drogas interferem no processo de remodulação do sistema nervoso central que ocorre durante a adolescência.

Essas transformações neuroquímicas explicam alguns comportamentos típicos dessa fase da vida, como a propensão a correr mais riscos e a procura por experiências que causem euforia.

Rosana cita, como exemplo, a presença maior de dopamina na região do córtex pré-frontal do cérebro adolescente. Trata-se de uma área relacionada a analisar riscos e tomar decisões e que, além de não estar totalmente formada na adolescência, recebe dopamina em doses maiores que a de um adulto. “A presença das drogas de abuso interfere nesse processo natural que já é bem complicado”, pontuou.

Os efeitos observados levaram os autores do estudo a reforçar a importância de aplicações de políticas públicas para proteger o adolescente. Como exemplo, a professora do ICB-USP cita a lei que proíbe a venda de bebidas alcoólicas para menores de idade.

“Leis como essa se justificam, pois o contato precoce com a droga pode resultar posteriormente em uma vulnerabilidade maior à dependência quando a pessoa é exposta novamente à droga, em comparação àqueles que não tiveram essa experiência prévia”, afirmou.

(Fonte: Fabio Reynol - FAPESP)

BARBITÚRICOS

DROGAS DEPRESSORAS DO S.N.C.

Pertencem ao grupo de substâncias sintetizadas artificialmente desde o começo do século XX, que possuem diversas propriedades em comum com o álcool e com outros tranquilizantes (benzodiazepínicos).

Seu uso inicial foi dirigido ao tratamento da insônia, porém a dose para causar os efeitos terapêuticos desejáveis não está muito distante da dose tóxica ou letal.

O sono produzido por essas drogas, assim como aquele provocado por todas as drogas indutoras de sono, é muito diferente do sono “natural” (fisiológico).

São efeitos de sua principal ação farmacológica: • a diminuição da capacidade de raciocínio e concentração; • a sensação de calma, relaxamento e sonolência; • reflexos mais lentos.

Com doses um pouco maiores, a pessoa tem sintomas semelhantes à embriaguez, com lentidão nos movimentos, fala pastosa e dificuldade na marcha.

Doses tóxicas dos barbitúricos podem provocar: • surgimento de sinais de incoordenação motora; • acentuação significativa da sonolência, que pode chegar ao coma;  • morte por parada respiratória.

São drogas que causam tolerância (sobretudo quando o indivíduo utiliza doses altas desde o início) e síndrome de abstinência quando ocorre sua retirada, o que provoca insônia, irritação, agressividade, ansiedade e até convulsões.

Em geral, os barbitúricos são utilizados na prática clínica para indução anestésica (tiopental) e como anticonvulsivantes (fenobarbital). (Fonte: Prevenção ao uso indevido de drogas/SENAD)

PERCEPÇÃO DE TEMPO e ABSTINÊNCIA

Não conseguir estimar exatamente o tempo que algo está levando para acontecer pode contribuir para uma piora no desempenho de trabalhadores e um desconforto emocional. E fumantes que interromperam o vício há pouco tempo podem sentir essa sensação constantemente, dizem os pesquisadores.

Um estudo recente da Universidade Estadual da Pensilvânia acompanhou indivíduos com hábitos tabagistas que deixaram de fumar nas 24 horas anteriores a um experimento. Eles foram questionados da duração de um intervalo de 45 segundos. Para esses indivíduos, a passagem do tempo pareceu ser 50% maior, ou seja, mais de 1 minuto.

Laura Klein, uma das pesquisadoras envolvidas no estudo, afirma que “a confusão na percepção do tempo observada em fumantes que haviam se abstido do cigarro pode ser uma das razões que levam pessoas que estão parando de fumar a se sentirem mais estressadas e com pouco foco ou maior desatenção. Estimar o tempo faz parte da base para os processos de atenção.”

O estudo foi feito tanto com fumantes quanto com não fumantes (entre 18 e 41 anos). Foram duas sessões: uma antes dos fumantes pararem com o hábito e após um dia sem fumar. Na primeira sessão, a estimativa de tempo dos dois grupos era similar. Mas na segunda sessão a acuidade dos abstêmios saiu completamente da média. Não houve diferenças entre os gêneros dos participantes.

Os pesquisadores concluíram, a partir dessa observação, que a abstinência pode alterar a percepção de tempo em fumantes jovens, saudáveis, sem histórico clínico e que isso indica que é preciso delinear melhor os processos de atenção desses indivíduos, pois pode servir para estudar melhor os processos de abstinência na dependência química. (Fonte: com informações da Penn State-oqueeutenho-uol)

AÇÕES CONTRA O TABAGISMO - INFÂNCIA!

Apesar das diversas campanhas nacionais e do alerta incessante de todos os meios de comunicação e profissionais de saúde para os malefícios do hábito de fumar, o número de fumantes ainda persiste alto e uma nova geração começa a substituir a antiga.

O que acontece entre as mensagens claras e disponíveis a todos e o comportamento que não se extingue? Uma nova pesquisa americana sugere que as atitudes iniciais sobre o cigarro e o uso, em algum ponto da juventude, pode ajudar o tabagismo a se transformar em um vício para a vida toda. O cigarro pode, na verdade, modificar estruturas cerebrais e fazer com que as pessoas fiquem mais resistentes às mensagens anti-tabagistas. Ou seja, o hábito de fumar é fácil de começar e difícil de parar.

“É por isso que a prevenção na juventude é a melhor estratégia”, explica Joseph DiFranza, pesquisador da Universidade de Massachusetts. Seu estudo, publicado no periódico Addictive Behaviors, sugere que fumar apenas um cigarro pode já mudar a anatomia do cérebro. Essa mudança ocorre mesmo se a pessoa não fumar novamente ou caso a experiência tenha sido traumatizante. Ou seja, apenas uma tragada já pode viciar. Seu estudo acompanhou mais de 30 mil estudantes, o maior estudo com adolescentes já feito até hoje.

“Apenas alguns cigarros e a pessoa já está viciada”, diz DiFranza.

Seu estudo acabou de vez com o mito de que apenas pessoas que fumam diariamente podem se tornar dependentes do cigarro. “Os adolescentes que não fuma todo dia não se consideram fumantes”, diz. “Mas eles já sofrem com os sintomas pela abstinência.”

Quanto mais jovem, mais positivas as ações contra o tabagismo

Judy Andrews, outra pesquisadora sobre o assunto e especialista em percepções infantis sobre abuso de drogas, afirma que crianças a partir dos 7 anos já possuem fortes opiniões negativas sobre cigarro e que a TV, a família e os colegas são os que fazem a maior diferença e contribuem com as informações para esse posiconamento.

“Esse tipo de atitude pode prever quem teria mais tendência a se tornar um fumante”, diz Andrews, cujo trabalho, feito com 700 crianças da ensino básico foi publicado no Psychology of Addictive Behavior.

Na pesquisa, as crianças foram apresentadas a imagens de fumantes e tinham que classificá-las, segundo sua opinião. Após um período de sete anos, as crianças que haviam indicado algum nível de positividade nas imagens tinham de 30% a 40% mais chances de terem fumado um cigarro. “Quanto mais jovem, mais fácil convencer uma criança dos fatos ruins ligados ao cigarro, ao contrário de tentar convencer adolescentes, que pensam que sabem de tudo”, diz Andrews.

Fonte: http://www.expressomt.com.br/noticiaBusca.asp?cod=50713&codDep=3